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羅格列酮鈉片藥品使用說明書 | |
| 產品名稱 | 羅格列酮鈉片 |
| 英文名稱 | Rosiglitazone Sodium tablets |
| 用途分類 | 內分泌及代謝類/糖尿病 |
| 主要成份 | 羅格列酮鈉 |
| 用 途 | 太羅用于治療2型糖尿病 單一服用太羅 并輔以飲食控制和運動 可控制2型糖尿病患者的血糖 對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物 而血糖控制不佳的2型糖尿病患者 太羅可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用 對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物 且血糖控制不佳的患者 太羅不可替代原抗糖尿病藥物 則需在其基礎上聯合應用 |
| 用法用量 | 口服 服藥與進食無關 糖尿病治療應個體化 單藥治療：初始劑量可為一日一片(4mg) 每日一次或分兩次口服 如對初始劑量反應不佳 可逐漸加量至一日兩片(8mg) 與磺酰脲類聯合用前：初始劑量可為一日一片(4mg) 每日一次或分兩次口服 發生低血糖時 減少磺酰脲類用量 與二甲雙胍聯合用量：初始劑量可為一日一片(4mg) 每日一次或分兩次口服 12周后若空腹血糖控制不理想 劑量增加至一日兩片(8mg) 最大推薦劑量為每日兩片(8mg) 每日一次或分兩次口服 |
| 產品說明 | 【藥理作用】藥理作用 |
| 羅格列酮鈉為羅格列酮的鈉鹽 以下為羅格列酮的作用 | |
| 羅格列酮屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥 通過胰島素的敏感性而有效地控制血糖 本品為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性強效激動劑 人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟 脂肪和肌肉組織中 本品激活PPAR-γ受體 可對參與葡萄糖生成 轉運和利用的胰島素的反應基因的轉錄進行調控 此外 PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節 在羅格列酮臨床研究中 空腹血糖(FPG)和Hb A1c的檢測結果表明 羅格列酮改善血糖控制情況 同時伴有血胰島素和C肽水平降低 也可使餐后血糖和胰島素水平下降 羅格列酮對血糖控制的改善作用較持久 可維持達52周 | |
| 2型糖尿病的主要病理生理學特征為胰島素抵抗 羅格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型[由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量下降]中得到顯示 可有效降低ob/ob肥胖小鼠 db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發展 動物研究提示 本品的抗糖尿病作用是通過提高肝臟 肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實現 并且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLU1-4的基因表達增加 羅格列酮單獨使用不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現低血糖 | |
| 【不良反應】1 輕中度水腫； | |
| 2 貧血； | |
| 3 本品可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降 可能與羅格列酮造成血漿容量增加有關； | |
| 4 低血糖反應 合并使用其它降糖藥物時 有發生低血糖的風險； | |
| 5 肝功能 臨床試驗發現輕中度轉氨酶升高的發生率為0.2% 與安慰劑組相當 并且為可逆 | |
| 【禁忌癥】對本品或其中成分過敏者禁用 | |
| 【注意事項】1 一般羅格列酮僅能在胰島素存在下發揮降糖作用，故不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的治療。 | |
| 2 低血糖癥：聯合使用胰島素或其它口服降糖藥時，有發生低血糖癥的風險，此時可能有必要降低同用藥物的劑量。 | |
| 3 排卵：絕經期前不排卵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮包括羅格列酮的治療可能導致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結果之一，這些患者如果不采取有效避孕措施，則有懷孕的風險。 | |
| 4 水腫：水腫病人使用本品應慎用。 | |
| 5 心臟：對于NYHA標準新功能Ⅲ和Ⅳ級的病人，不宜使用本品。 | |
| 6 肝臟：適用本品應定期檢測肝功能，有活動性肝病的病人不應服用本品治療。 | |
| 兒童用藥的安全性尚未確定。老年患者服用本品時毋需因年齡而調整劑量。 | |
| 【藥物相互作用】1 經細胞色素P450代謝的藥物：體外藥物代謝實驗表明 在臨床使用劑量上 羅格列酮不抑制主要的P450酶 體外試驗證實 羅格列酮主要通過CYP2C8代謝 極少部分經CYP2C9代謝 | |
| 2 尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經CYP3A4途經代謝 因此與本品(4毫克/次 每日2次)合用 不會對上述二藥物產生具有臨床意義的藥代動力學影響 | |
| 3 格列本脲：對于服用格列本脲后病情穩定的糖尿病患者 本品(2毫克/日 每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天 不會改變其24小時的平均穩態血糖水平 | |
| 4 二甲雙胍：對于健康受試者 本品(2毫克/次 每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次 每日2次)合用4天 不會改變本品及二甲雙胍的穩態藥代動力學參數 | |
| 5 阿卡波糖:健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次,每日3次)7天,對單劑口服本品的藥代動力學參數無影響 | |
| 6 地高辛：健康受試者連服本品(8毫克/次 每日1次)14天 對地高辛(0.375毫克/此 每日1次)的穩態藥代動力學參數無影響 | |
| 7 華法林：連續服用本品對華法林對機體的穩態藥代動力學參數無影響 | |
| 8 乙醇：服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇 不會增加其急性低血糖發生的危險性 | |
| 9雷尼替丁：健康受試者服用雷尼替丁(150毫克/次 每日2次)4天 不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學參數 該結果表明胃腸道PH值升高不影響本品的口服吸收 | |
| 【貯藏方法】密閉保存。 | |
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