氟西汀是一種選擇性血清素（5-羥色胺，5-HT）再吸收抑制劑，通過抑制神經(jīng)突觸細(xì)胞對神經(jīng)遞質(zhì)血清素的再吸收以增加細(xì)胞外可以和突觸后受體結(jié)合的血清素水平。而對其它受體，如α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、5-羥色胺能、多巴胺能等，氟西汀則幾乎沒有結(jié)合力。
氟西汀口服后從胃腸道吸收良好，進(jìn)食不影響其生物利用度。吸收后與血漿蛋白大量結(jié)合，分布廣泛。服藥數(shù)周后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。
氟西汀基本由肝臟代謝，通過去甲基化作用生成活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀（demethylfluoxetine）。氟西汀的消除半衰期為4-6天，去甲氟西汀則為4-16天。主要經(jīng)腎臟排泄。由于可分泌至母乳，所以建議向孕婦及哺乳期婦女處方要謹(jǐn)慎。
在多項針對抑郁癥患者進(jìn)行的安慰劑和活性藥物對照臨床試驗中，以漢密頓抑郁量表（HAM-D）作為評估工具，已經(jīng)證實氟西汀對抑郁癥的療效明顯優(yōu)于安慰劑。針對強(qiáng)迫癥和神經(jīng)性厭食癥患者的試驗也有類似的結(jié)論。
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