通常人們在服藥后，最關心的是藥物的治療效果大小和出現治療效果的時間。藥物進入人體后必須被吸收進入血液循環才能發揮治療作用，并且血液中的濃度要達到有效濃度，否則無治療效果。但若血藥濃度太高、超過最小中毒濃度又能導致中毒。生物利用度就是衡量血管外給藥劑量中能被吸收進入血液循環的相對分量與在血液循環中出現的相對速度。換言之，生物利用度包含藥物吸收速度與吸收程度。考試吧整理 例如靜脈注射給藥，藥物是直接輸入血管，100%進入血液循環，就沒有吸收過程。但是口服藥必須經胃腸道吸收，其吸收程度與速度的高低和快慢直接與藥物療效有關。因此。藥物的生物利用度是評價藥物制劑質量的重要指標之一，也是新藥研究的一項重要內容。
對于預防、治療嚴重疾病的藥物，特別是對治療量與中毒量很近以及劑量與不良反應密切相關的藥物，應進行生物利用度研究。
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