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司可巴比妥鈉
來源:易賢網 閱讀:1888 次 日期:2014-12-22 13:24:39
溫馨提示:易賢網小編為您整理了“司可巴比妥鈉”,方便廣大網友查閱!

【藥品名稱】

通用名稱:司可巴比妥鈉膠囊

商品名稱:司可巴比妥鈉膠囊

英文名稱:Secobarbital Sodium Capsules

拼音全碼:SiKeBaBiTuoNaJiaoNang

【主要成份】本品的主要成份為:司可巴比妥鈉。

【成 份】

化學名:5-(1-甲基丁基)-5-(2-丙烯基)-2,4,6- (1 H,3H,5H)-嘧啶三酮的鈉鹽

分子式:C12H17N2NaO3

分子量:260.27

【性 狀】本品內容物為白色粉末。

【適應癥/功能主治】適用于不易入睡的患者。也可用于抗驚厥(如破傷風等)。

【規格型號】0.1g*10s

【用法用量】

成人常用量:催眠,50~200mg(1/2-2粒),睡前一次頓服;鎮靜,一次30~50mg(1/3-1/2粒),每日3~4次;麻醉前用藥200~300mg(2-3粒),術前1小時服。成人極量一次300mg(3粒)。

小兒常用量:鎮靜,每次按體重2mg/kg,或按體重表面積60mg/m2,每日3次;麻醉前用藥,50~100mg(1/2-1粒),術前1小時給藥。

【不良反應】

1.對巴比妥類過敏的患者可出現皮疹以及哮喘,嚴重者發生剝脫性皮炎和Stevens—Johnson綜合癥,可致死,一旦出現皮疹,應當停藥;

2.長時間使用可發生藥物依賴,或心因性依賴、戒斷綜合癥;停藥后易發生停藥綜合癥;

3.較少發生的不良反應有:過敏而出現意識糊涂,抑郁或逆向反應(興奮)以老年、兒童患者及糖尿病患者為多;

4.偶有粒細胞減少,皮疹、環行紅斑,眼瞼、口唇、面部水腫;幻覺、低血壓;

5.血小板減少;肝功能損害、黃疸;骨頭疼痛、肌肉無力。

【禁 忌】禁用:嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。

【注意事項】

1.對一種巴比妥過敏者,可能對本品過敏;

2.作抗癲癇藥應用時,可能需10~30天才能達到最大效果,需按體重計算藥量,如有可能應定期測定血藥濃度,以達最大療效;

3.肝功能不全者,用量應從小量開始;

4.長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性,停藥需逐漸減量,以免引起撤藥癥狀。

5、與其他中樞抑制藥合用,對中樞產生協同抑制作用,應注意。

6.下列情況慎用:輕微腦功能障礙(MBD)癥、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。

【兒童用藥】可能引起反常的興奮,應注意。

【老年患者用藥】對本藥的常用量可引起興奮神經錯亂或抑郁,因此用量宜較小。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本藥可通過胎盤,妊娠期長期服用,可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合癥,可能由于維生素K含量減少引起新生兒出血,妊娠晚期或分娩期應用,由于胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒(尤其是早產兒)的呼吸抑制,用于抗癲癇可能產生胎兒致畸,應慎用。哺乳期應用可引起嬰兒的中樞神經系統抑制,應慎用。

【藥物相互作用】 1、本品為肝藥酶誘導劑,提高藥酶活性,長期用藥不但加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時,可相互增強效能。 2、與口服抗凝藥合用時,可降低后者的效應,這是由于肝微粒體酶的誘導,加速了抗凝藥的代謝,應定期測定凝血酶原時間,從而決定是否調整抗凝藥的用量。 3、與口服避孕藥或雌激素合用,可降低避孕藥的可靠性,因為酶的誘導可使雌激素代謝加快。 4、與皮質激素、洋地黃類(包括地高辛)、土霉素或三環抗抑郁藥合用時,可降低這些藥物的效應,因為肝微粒體酶的誘導,可使這些藥物代謝快。 5、與環磷酰胺合用,理論上可增加環磷酰胺烷基化代謝產物,但臨床上的意義尚未明確。 6、與奎尼丁合用時,由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用,應按需調整后者的用量。 7、與鈣離子拮抗劑合用,可引起血壓下降。 8、與氟哌丁醇合用,可引起癲癇發作形式改變,需調整用量。 9、與吩噻嗪類和四環類抗抑郁藥合用時可降低抽搐閾值,增加抑制作用;與布洛芬類合用,可減少或縮短半衰期而減少作用強度。

【藥物過量】主要表現為深度昏迷、血壓和體溫下降,可并發肺炎、休克及腎功衰竭、高度呼吸抑制。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環功能,施行有效的人工呼吸,必要時行氣管切開,并輔之以有助于維持和改善呼吸和循環的相應藥物。經口服中毒者,在3~5小時內可用高錳酸鉀(1∶2000)溶液洗胃。用10~15g硫酸鈉溶液導泄(禁用硫酸鎂)。為加速排泄可給甘露醇等滲透壓利尿藥,如腎功能正常可用速尿。可用碳酸氫鈉、乳酸鈉堿化尿液加速排泄,嚴重者可透析。極度過量時,大腦一切電活動消失,腦電圖變為一條平線,并不一定代表為臨床死亡,若不并發缺氧性損害,尚有挽救的希望。

【藥理毒理】本品為短效巴比妥類催眠藥。對中樞的抑制作用隨著劑量加大,表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗見本類藥物使神經細胞的氯離子通道開放,細胞超極化,擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的司可巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞,抑制病灶的高頻放電及其向周圍擴散。可減少胃液分泌,降低胃張力。通過誘導葡萄糖醛酸轉移酶結合膽紅素從而降低膽紅素的濃度。可產生依賴性,包括精神依賴和身體依賴。

【藥代動力學】口服易由消化道吸收,脂溶性比較高,易通過血腦屏障,服后15分鐘生效,持續約2~3小時,本品與血漿蛋白結合率約為46~70%。成人T1/2為20~28小時。在肝臟代謝,與葡萄糖醛酸結合由腎排出,僅少量(約5%)以原形由腎排出。

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