[藥品名稱]
通 用 名：注射用苯巴比妥鈉
英 文 名：Phenobarbital Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Benbabituona
本品的主要成份為：苯巴比妥鈉。其化學名稱為：5-乙基-5苯基-2，4，6，（1H，3H，5H）-嘧啶三酮一鈉鹽。
[性狀]
本品為白色結晶性顆粒或粉末。
藥物分析
方法名稱： 注射用苯巴比妥鈉—苯巴比妥鈉的測定—電位滴定法
應用范圍： 本方法采用滴定法測定注射用苯巴比妥鈉中苯巴比妥鈉的含量。
本方法適用于注射用苯巴比妥鈉。
方法原理： 供試品加甲醇溶解，再加新制的3%無水碳酸鈉溶液，照電位滴定法，用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定。根據滴定液使用量，計算苯巴比妥鈉的含量。
試劑： 1. 甲醇
2. 3%無水碳酸鈉溶液
3. 硝酸銀滴定液（0.05mol/L）
4. 熒光黃指示液
5. 糊精溶液
6. 基準氯化鈉
儀器設備： 電位滴定儀
試樣制備： 1. 硝酸銀滴定液（0.05mol/L）
配制：取硝酸銀17.5g，加水適量使溶解成1000mL，搖勻。
標定：取在110℃干燥至恒重的基準氯化鈉0.2g，精密稱定，加水50mL使溶解，再加糊精溶液(1→50)5mL，碳酸鈣0.1g與熒光黃指示液8滴，用本液滴定至渾濁液由黃綠色變為紫紅色，每1mL硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當于5.844mg的氯化鈉，根據本液的消耗量與氯化鈉的取用量,算出本液的濃度。
2. 熒光黃指示液
取熒光黃0.1g，加乙醇使溶解成100mL。
3. 糊精溶液
取糊精1g，加水使溶解成50mL。
操作步驟： 精密稱取供試品裝量差異項下的內容物約0.2g，加甲醇40mL使溶解，再加新制的3%無水碳酸鈉溶液15mL，照電位滴定法，用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當于25.42mg的C12H11N2NaO3。
注：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.318。
[藥理毒理]
本品為鎮靜催眠、抗驚厥藥，是長效巴比妥類 的典型代表。對中樞的抑制作用隨著劑量加大， 表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對 心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻 痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗見苯巴比 妥使神經細胞的氯離子通道開放，細胞超極化， 擬似r-氨基丁酸（GABA）的作用，治療濃度的 苯巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用，加強r-氨基 丁酸的抑制作用，抑制中樞神經系統單突觸和多 突觸傳遞，抑制癇灶的高頻放電及其向周圍擴 散。可減少胃液分泌，降低胃張力。通過誘導葡 萄糖醛酸轉移酶結合膽紅素從而降低膽紅素的濃 度。可產生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。
[藥代動力學]
注射吸收后分布于體內各組織，血漿蛋白結合 率約為40%（20%～45%），表觀分布容積為0. 5～0.9L/kg，腦組織內濃度最高，骨 肌內藥量 最大，并能透過胎盤。有效血藥濃度約為10～40 μg/ml，超過40μg/ml即可出現毒性反應。成人T1/2約為50～144小時，小兒約為40～70小時， 肝腎功能不全時T1/2延長。約48%～65%的苯巴 比妥在肝臟代謝，轉化為羥基苯巴比妥。本品為 肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性，不但加速自身代 謝，還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛 酸或硫酸鹽結合，由腎臟排出，有27%～50%以 原形從腎臟排出。可透過胎盤和分泌入乳汁。
[適應癥]
主要用于治療驚厥、癲癇，是治療癲癇持續狀 態的重要藥物。可用于麻醉前用藥。
[用法用量]
肌肉注射。成人常用量：催眠，一次50～100mg；麻醉前用藥，一次100～200mg；術后應用，一次100～200mg，必要時重復，24小時內總量可 達400mg；極量一次250mg，一日500mg。治療癲癇持續狀態時劑量加大，靜脈注射一次200～300mg（速度不超過每分鐘60mg），必要時6小時重復一次。小兒常用量：鎮靜或麻醉前應用，一次按體重2mg/kg；抗驚厥或催眠每次 按體重3～5mg/kg或按體表面積125mg/m2。
[不良反應]
1、用于抗癲癇時最常見的不良反應為鎮靜，但隨著療程的持續，其鎮靜作用逐漸變得不明顯。
2、可能引起微妙的情感變化，出現認知和記憶的缺損。
3、長期用藥，偶見葉酸缺乏和低鈣血癥。
4、罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。
5、大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。
6、用本品的患者中約1%～3%的人出現皮膚反應，多見者為各種皮疹以及哮喘，嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形紅斑(或Stevens-Johnson綜合癥），中毒性表皮壞死極為罕見。
7、有報道用藥者出現肝炎和肝功能異常。
8、長時間使用可發生藥物依賴，停藥后易發生停藥綜合癥。
[禁忌]
禁用于以下情況
1、對本品過敏者。
2、嚴重肝腎功能不全、肝硬化患者。
3、嚴重肺部疾病、支氣管哮喘、呼吸抑制的患者。
4、血卟啉病史者。
5、貧血患者。
6、血糖未控制的糖尿病患者。
[注意事項]
1、對一種巴比妥過敏者，可能對本品過敏。
2、作抗癲癇藥應用時，可能需10～30天才能達到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應定期測定血藥濃度，以達最大療效。
3、肝功能不全者，用量應從小量開始。
4、長期用藥可產生耐藥性。
5、長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性,停藥需逐漸減量,以免引起撤藥癥狀。
6、與其他中樞抑制藥合用，對中樞產生協同抑制作用，應注意。
7、下列情況慎用：輕微腦功能障礙(MBD)癥、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業、駕駛員，精細和危險工種作業者。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]
本藥可通過胎盤，妊娠期長期應用，可引 起依賴性及致新生兒撤藥綜合癥；可能由于 維生素K含量減少引起新生兒出血，妊娠晚 期或分娩期使用，由于胎兒肝功能尚未成熟 引起新生兒（尤其是早產兒）的呼吸抑制； 可能對胎兒產生致畸作用。哺乳期應用可引 起嬰兒的中樞神經系統抑制。
[兒童用藥]
可能引起反常的興奮，應注意。
[老年患者用藥]
對本藥的常用量可引起興奮、神經錯亂或抑郁，因此用量宜較小。
[藥物相互作用]
1、本品為肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性，長期用藥不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時，可相互增強效能。
2、與口服抗凝藥合用時，可降低后者的效應，這是由于肝微粒體酶的誘導，加速了抗凝藥的代謝，應定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調整抗凝藥的用量。
3、與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性，因為酶的誘導可使雌激素代謝加快。
4、與皮質激素、洋地黃類（包括地高辛）、土霉素或三環抗抑郁藥合用時，可降低這些藥 物的效應，因為肝微粒體酶的誘導，可使這些藥物代謝加快。
5、與環磷酰胺合用，理論上可增加環磷酰胺烷基化代謝產物，但臨床上的意義尚未明確。
6、與奎尼丁合用時，由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應按需調整后者的用量。
7、與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。
8、與氟哌丁醇合用治療癲癇，可引起癲癇發作形式改變，需調整用量。
9、與吩噻嗪類和四環類抗抑郁藥合用時可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強度。
[藥物過量]
15～20倍的過量藥物可能引起昏迷、嚴重的呼 吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發腎功能 衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死 亡原因。可致嚴重中毒，中毒致死的血藥濃度為 6～8mg/100ml。解救措施中最重要的是維持呼 吸和循環功能，施行有效的人工呼吸，必要時行 氣管切開，并輔之以有助于維持和改善呼吸和循 環的相應藥物。可用碳酸氫鈉、乳酸鈉堿化尿液 加速排泄，如腎功能正常可用速尿，嚴重者可透 析。極度過量時，大腦一切電活動消失，腦電圖 變為一條平線，并不一定代表為臨床死亡，若不并發缺氧性損害，尚有挽救的希望。
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