通用名 單鹽酸氟西泮膠囊
英文名 FLURAZEPAM MONOHYDROCHLORIDE CAPSULES
拼音名 DANYANSUAN FUXIPAN JIAONANG
藥品類別 鎮(zhèn)靜催眠藥
性狀 本品內(nèi)容物為白色或類白色結(jié)晶性粉末。
主要成分
氟西泮結(jié)構(gòu)式
氟西泮結(jié)構(gòu)式
通用名 氟西泮
化學(xué)名 1-[α-(二乙基氨基)乙基]-5-(α-氟苯基)-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮鹽酸鹽
英文名 FLURAZEPAM
CAS No. 17617-23-1
分子式 C21H23ClFN3O·HCL
分子量 424.35
規(guī) 格 (1)15mg (2) 30mg
藥理毒理
本品為長效苯二氮卓類催眠鎮(zhèn)靜藥，具有抗驚厥、抗癲癎、抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、中樞性骨骼肌松弛和暫時性記憶缺失(或稱遺忘)作用。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體(BZR)，加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合，增強(qiáng)GABA系統(tǒng)的活性。BZR分為I型和II型，據(jù)認(rèn)為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關(guān)。本品經(jīng)電生理學(xué)實驗證明，對腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)的直接抑制作用較弱，主要作用部位是在邊緣系統(tǒng)中與情緒和焦慮有關(guān)的腦結(jié)構(gòu)，抑制邊緣系統(tǒng)對網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的激活作用，因而對焦慮所致的失眠癥具有特殊的價值。動物實驗還表明，本品可減輕因電刺激下丘腦所致的升壓反應(yīng)，同時可提高刺激杏仁核和下丘腦的覺醒閾值。本品能明顯縮短睡眠誘導(dǎo)時間和延長睡眠時間。
藥代動力學(xué)
口服吸收迅速而充分，口服20~45分鐘作用開始，維持7~8小時，廣泛分布于各個組織，易通過血腦屏障，進(jìn)入腦組織。經(jīng)肝臟代謝，活性代謝物去烷基氟西泮，其具有藥理活性，服藥7日達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度。T1/2為30~100小時。屬長效藥，經(jīng)腎排泄，較慢，代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天。有蓄積作用。本藥可通過胎盤，可分泌入乳汁。
適應(yīng)癥
用于治療各種失眠，如入睡困難，夜間多夢，和早醒。對反復(fù)發(fā)作的失眠或睡眠障礙以及需睡眠休息的急慢性疾病均有效。
用法用量
按氟西泮計算 成人 口服15~30mg，睡前服。老年或體弱者一次15mg。
不良反應(yīng)
1.最常見的不良反應(yīng)是醒后有思睡的后遺癥狀，較常見的不良反應(yīng)是嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。此外尚有嚴(yán)重鎮(zhèn)靜、嗜睡、定向障礙、昏迷、頭痛、神經(jīng)過敏多語、易激動、胃腸不適、心悸、胸痛，肢體和關(guān)節(jié)及泌尿生殖道反應(yīng)。
2.罕見的有皮疹、白細(xì)胞減少。
3.個別病人發(fā)生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。
4.有成癮性，長期應(yīng)用后，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動或憂郁。
禁忌癥
對其它苯二氮卓藥物過敏者，可能對本藥過敏，禁用。
注意事項
1.為防止依賴性的發(fā)生，本品不易反復(fù)、多次應(yīng)用。
2.肝腎功能損害者能延長本品清除半衰期。需反復(fù)應(yīng)用者應(yīng)定期檢查肝、腎功能。
3.嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。
4.如長期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。
5.服藥期間忌酒，服藥前4小時避免喝茶和含咖啡因的飲料及過多的抽煙，以免減弱本品效果。
6.服藥后應(yīng)避免立即駕駛車輛、操縱機(jī)器或高空作業(yè)等。
7.對本類藥耐受量小的患者初用量易小，逐漸增加劑量。
8.本藥在連續(xù)用藥第2天或第3天效果增大，停藥后第1~2天仍維持藥效。
9.慎用者：（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒。（2）肝腎功能損害。（3）重癥肌無力。（4）急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作。（5）嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 1.在妊娠三個月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險，除特殊需要應(yīng)盡量不用。2.孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動，應(yīng)慎用。3.分娩前及分娩時用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，應(yīng)慎用。4.哺乳期婦女慎用。
兒童用藥 15歲以下兒童的效果和安全性尚未確定。不宜使用。
老年患者用藥 老年人較敏感，更易發(fā)生過度鎮(zhèn)靜、眩暈、精神錯亂或共濟(jì)失調(diào)，應(yīng)從小劑量開始，以后按需調(diào)整。
藥物相互作用
1.與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
2.與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。
3.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。
4.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血藥濃度升高。
5.與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。
6.與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。
7.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
8.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。
9.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
藥物過量
超劑量時可出現(xiàn)嗜睡、精神紊亂及昏迷。超量或中毒宜及早對癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸、循環(huán)方面的支持療法。如有興奮異常，不能用巴比妥類藥，以免產(chǎn)生過度抑制。苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。
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