受體理論是藥效學的基本理論之一。受體理論從分子水平上闡述機體生理病理過程，藥物作用及其機制，藥物分子結構與其效應之間的關系。受體假說主要有以下幾種。
1．占領學說1926年Clark提出藥物與受體之間存在親和力，1937年，Gaddum提出受體占領學說(occupation theory)。該學說認為藥物必須占領受體才能發揮作用，藥物效應與被占領的受體數量成正比，受體全部被占領時，出現最大效應。
2．速率學說1961年，Paton提出速率學說(rate theory)。認為藥物作用主要取決于藥物與受體結合及分離速率，而與藥物占領受體量無關。藥物作用的效應與其占有受體的速率成正比，即藥物分子與受體結合位點相互碰撞時，產生一定量的刺激，并傳遞至效應器的結果。
3．二態模型學說Karlin和Changeux根據實驗資料，提出了藥物一受體相互作用的兩態學說(two state theory)，即受體構型存在兩種狀態，活化態和失活狀態，兩者可以相互轉化，處于動態平衡。
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