1．抗焦慮作用：焦慮癥是一種神經官能癥，發作時患者自覺緊張、恐懼、憂慮，并伴有心悸、震 顫和出汗等。苯二氮蕈類藥物小于鎮靜劑量即可顯著改善上述癥狀，其抗焦慮作用主要與選擇性抑制調節情緒反應的邊緣系統有關。用于焦慮癥的治療常選用地西泮、阿普唑侖、三唑侖、艾司唑侖等。
2．鎮靜催眠作用：隨著使用劑量加大，可出現鎮靜和催眠作用，明顯縮短入睡時間，延長睡眠持 續時間，減少覺醒次數。但即使加大劑量也不引起麻醉。作為催眠藥與巴比妥類相比有以下優點： ①明顯縮短或取消非快動眼睡眠第4相，因此可減少發生于此時期的夜驚或夜游癥，但對快動眼睡眠 (REMS)影響較小，停藥后出現反跳性REMS延長較巴比妥類輕，可產生近似生理性睡眠；②治療指 數高，對呼吸影響小，安全范圍大；③對肝藥酶幾無誘導作用，不影響其他藥物的代謝；④依賴性、 戒斷癥狀較輕。基于這些優點，以地西泮為代表的本類藥物已幾乎取代了巴比妥類，成為臨床上最常 用的一類鎮靜催眠藥。
3．抗驚厥和抗癲癇：本類藥多有很強的抗驚厥和抗癲癇作用。小劑量即可有效對抗戊四唑、印防 己毒素引起的陣攣性驚厥，大劑量也能對抗士的寧及電刺激引起的強直性驚厥。能抑制腦內病灶放電 向周圍皮質及皮質下的擴布而終止或減輕發作。其作用機制與促進中樞抑制性遞質GABA的突觸傳遞 功能有關。主要用于子癇、小兒高熱、破傷風等所致驚厥。地西泮是治療癲癇持續狀態的首選藥，其他類型的癲癇以硝西泮、氯硝西泮療效為好。
4．中樞性肌松作用：本類藥有較強的肌松作用，肌松作用是由于藥物能抑制脊髓多突觸反射，抑制中間神經元的傳遞。但是大劑量時對神經肌肉接頭也有阻斷作用。臨床用于大腦或脊髓損傷所致肌肉強直以及腰肌勞損等肌肉痙攣狀態，以減輕肌肉痙攣及疼痛。
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