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地西泮(Diazepam)為苯二氮革類的典型代表藥物，也是目前臨床最常用的鎮靜、催眠、抗焦慮藥。
口服吸收迅速而完全，經0．5～1．5h血藥濃度可達峰值，肌內注射后，在體液pH條件下可發生沉淀，故吸收比口服更慢且不規則。本藥與血漿蛋白結合率高達99％，t1/2為30—60h。主要經肝藥酶轉化，代謝產物去甲地西泮及奧沙西泮仍具藥理活性，最終由尿排出。少量地西泮還可通過胎盤和乳汁排出。
地西泮的抗焦慮作用選擇性較高，低劑量地西泮即可抑制邊緣系統中海馬和杏仁核神經元電活動的發放和傳遞，并對各種原因引起的焦慮均有明顯療效。地西泮隨著使用劑量的加大，可有鎮靜及催眠作用，可明顯縮短入睡時間，顯著延長睡眠持續時間，減少覺醒次數。地西泮主要延長非快動眼睡眠的第二期，明顯縮短慢波睡眠，因此可減少發生于此期的夜驚或夜游癥，產生近似生理性睡眠。地西泮具有很強的抗驚厥和抗癲癇作用，是癲癇持續狀態治療的首選藥。與N2受體阻斷藥和去極化型肌松藥不同，地西泮在發揮肌肉松弛作用的同時，一般不影響正常活動。
地西泮最常見的不良反應是困倦、頭暈、乏力。其次是記憶力下降，頭痛、共濟失調等。
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