| 注射用唑來(lái)膦酸藥品使用說(shuō)明書 | |
| 產(chǎn)品名稱 | 注射用唑來(lái)膦酸 |
| 英文名稱 | Zoledronic Acid for Injection |
| 用途分類 | 抗腫瘤藥/抗腫瘤輔助藥 |
| 主要成份 | 本品的主要成份為唑來(lái)膦酸 |
| 用 途 | 高鈣血癥藥物,治療腫瘤骨轉(zhuǎn)移及預(yù)防骨骼并發(fā)癥 |
| 用法用量 | 靜脈滴注 成人每次4mg 用100ml0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注 滴注時(shí)間應(yīng)不少于15分鐘 每3～4周給藥一次或遵醫(yī)囑 |
| 產(chǎn)品說(shuō)明 | 【藥理作用】藥理作用唑來(lái)膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收 其作用機(jī)制尚不完全清楚 可能與多方面作用有關(guān) 唑來(lái)膦酸在體外可抑制破骨細(xì)胞活動(dòng) 誘導(dǎo)破骨細(xì)胞調(diào)亡 還可通過(guò)與骨的結(jié)合阻斷破骨細(xì)胞對(duì)礦化骨和軟骨的吸收 唑來(lái)膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細(xì)胞活動(dòng)增強(qiáng)和骨鈣釋放 毒理研究遺傳毒性：本品Ames細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn) 中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn) 中國(guó)倉(cāng)鼠基因突變?cè)囼?yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性 生殖毒性：雌性大鼠從交配前15天至懷孕期結(jié)束皮下注射本品0.01 0.03或0.1mg/kg/日（AUC為人靜脈注射4mg時(shí)的0.07 0.2和1.2倍） 高劑量組動(dòng)物出現(xiàn)排卵抑制和受孕率下降 中劑量和高劑量組動(dòng)物均出現(xiàn)胚胎植入前丟失增加 植入胚胎數(shù)及活胎數(shù)減少 新生鼠的存活率下降 所有劑量組母鼠均出現(xiàn)難產(chǎn)及圍產(chǎn)期死亡率增加 母鼠死亡的原因可能與藥物抑制骨鈣動(dòng)員 導(dǎo)致圍產(chǎn)期低血鈣有關(guān) 這可能是雙膦酸類藥物共有的作用 雌性大鼠懷孕期間皮下注射本品0.1 0.2或0.4mg/kg/日（AUC為人靜脈注射4mg時(shí)的1.2 2.4或4.8倍） 中 高劑量組動(dòng)物出現(xiàn)胚胎植入前或植入后丟失增加 活胎數(shù)減少 胎仔骨骼 內(nèi)臟和外觀畸形 高劑量組動(dòng)物胎仔的骨骼畸形表現(xiàn)為未骨化和骨化不全 骨骼增厚 彎曲或縮短等 高劑量組還可見晶狀體縮小 小腦發(fā)育不全 肝小葉縮小或缺失 肺葉變形 血管擴(kuò)張 腭裂 水腫等毒性反應(yīng) 低劑量組動(dòng)物胎仔也出現(xiàn)骨骼畸形 本試驗(yàn)中高劑量組母體動(dòng)物出現(xiàn)體重和攝食量下降 提示試驗(yàn)已達(dá)到最高藥物暴露水平 妊娠家兔皮下給予本品0.01 0.03 0.1mg/kg/日（AUC小于或等于人靜脈注射4mg時(shí)的0.5倍） 未觀察到本品對(duì)胎仔的毒性 各用藥組動(dòng)物（按相對(duì)體表面積折算 劑量大于或等于靜脈用藥劑量4mg的0.05倍）均出現(xiàn)母體死亡和流產(chǎn) 此現(xiàn)象可能與藥物引起的低血鈣有關(guān) 致癌性：采有小鼠和大鼠進(jìn)行了常規(guī)終生致癌試驗(yàn)研究 小鼠經(jīng)口給予本品0.1 0.5 2.0mg/kg/日（按相對(duì)體表面積折算 劑量大于或等于人靜脈用藥劑量4mg的0.002倍） 所有給藥組動(dòng)物Harderian（副淚腺）腺瘤的發(fā)生率增加 大鼠經(jīng)口給予本品0.1 0.5 2.0mg/kg/日（按相對(duì)體表面積折算 劑量小于或等于人靜脈用藥劑量4mg的0.2倍） 未見腫瘤發(fā)生率的增加 |
| 【不良反應(yīng)】本品最常見的不良反應(yīng)是發(fā)熱 其他不良反應(yīng)主要包括：乏力 胸痛 腿浮腫 結(jié)膜炎,惡心 嘔吐 便秘 腹瀉 腹痛 吞咽困難 厭食,低血壓,貧血 低鉀血癥 低鎂血癥 低磷血癥 低鈣血癥 粒細(xì)胞減少 血小板減少 全血細(xì)胞減少,骨痛 關(guān)節(jié)痛 肌肉痛；腎臟：血清中肌酸酐值升高等等（與給藥的時(shí)間有關(guān)）；唑來(lái)膦酸的毒副反應(yīng)多為輕度和一過(guò)性的 大多數(shù)情況下無(wú)需特殊處理會(huì)在24~48小時(shí)內(nèi)自動(dòng)消退 | |
| 【禁忌癥】對(duì)本品及其它雙膦酸類藥物過(guò)敏的患者禁用 嚴(yán)重腎功能不全者不推薦使用 | |
| 【注意事項(xiàng)】1 首次使用本品時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現(xiàn)血清中鈣、磷和鎂的含量過(guò)低，應(yīng)給予必要的補(bǔ)充治療； | |
| 2 伴有惡性高鈣血癥患者給予本品前應(yīng)充分補(bǔ)水，利尿劑與本品合用時(shí)只能在充分補(bǔ)水后使用，本品與具有腎毒性的藥物合用時(shí)應(yīng)慎重； | |
| 3 接受本品治療時(shí)，如出現(xiàn)腎功能惡化，應(yīng)停藥至腎功能恢復(fù)至基線水平； | |
| 4 對(duì)阿司匹林過(guò)敏的哮喘患者應(yīng)慎用本品。 | |
| 【藥物相互作用】本品與氨基糖苷類藥物合用時(shí)應(yīng)慎重 因氨基糖苷類藥物具有降低血鈣的協(xié)同作用 可能延長(zhǎng)低血鈣持續(xù)的時(shí)間；與利尿劑合用時(shí)可能會(huì)增大低血鈣的危險(xiǎn)性；與沙利度胺合用時(shí)會(huì)增加多發(fā)性骨髓瘤患者腎功能異常的危險(xiǎn)性 | |
| 【貯藏方法】密閉保存。 | |
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