| 注射用戈那瑞林藥品使用說明書 | |
| 產品名稱 | 注射用戈那瑞林 |
| 英文名稱 | GONADORELIN FOR INJECTION |
| 產品分類 | 藥品/化學藥品/激素及有關藥物 |
| 用途分類 | 抗腫瘤藥/抗腫瘤輔助藥 |
| 主要成份 | 戈那瑞林 |
| 劑 型 | 注射劑 |
| 亞劑型 | 凍干粉針劑 |
| 用 途 | 前列腺癌。 |
| 用法用量 | 皮下注射，開始每周1次，每次0.5mg,而后每日1次，每次0.1mg。 |
| 產品說明 | 【性狀】本品為白色或類白色凍干疏松塊狀物或粉末。 |
| 【藥理毒理】為LH-RH受體拮抗劑（LH-Lutenising hormone，黃體生成激素；RH-Releasing hormone，釋放激素）。LH-RH是由下丘腦分泌的肽類激素，從下丘腦每隔90分鐘釋放一次LH-RH，與垂體的LH-RH受體結合生成和釋放LH（黃體生成素）和FSH（促卵泡生成素）。應用LH-RH受體拮抗劑后、通過競爭結合了垂體LH-RH的大部分受體，而使LH，FSH的生成和釋放呈一過性增強，但這種刺激的持續，會導致受體的吞噬、分解增多，受體數減少，垂體細胞的反應下降，LH和FSH的分泌能力降低，因而抑制了卵巢雌激素的生成。此藥通過這種負反饋作用來抑制垂體功能，而起治療作用。對前列腺癌的作用是因為LH、LH-RH減少，使睪丸素濃度下降到閹割水平所致。 | |
| 【藥代動力學】靜脈注射后t1/2初始相為2～10min，終末相為10～40min，作用時間3～5h，在血漿中很快代謝為無活性的片段，經尿排出。 | |
| 【不良反應】注射部位瘙癢、疼痛或腫脹及全身性或局部性過敏、腹部或胃部不適；骨質疏松；血栓性靜脈炎及性欲減退等。 | |
| 【注意事項】鑒于LHRH受體拮抗劑用藥初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌，于治療的第1周內可見腫瘤癥狀加劇，約有10％的病例骨痛加劇以及排尿困難等，嚴重者甚至造成尿道梗阻。如有腦轉移者，問題更為嚴重，為了防止腫瘤癥狀加劇，可加用氟他胺或醋酸環丙孕酮。 | |
| 【貯藏】遮光、密閉保存 | |
更多信息請查看抗腫瘤藥
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