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鹽酸納曲酮片藥品使用說(shuō)明書(shū) | |
| 產(chǎn)品名稱 | 鹽酸納曲酮片 |
| 英文名稱 | NALtrEXONE HYDROCHLORIDE tableTS |
| 產(chǎn)品分類 | 藥品/化學(xué)藥品/其他 |
| 用途分類 | 其它類 |
| 主要成份 | 鹽酸納曲酮 |
| 劑 型 | 片劑 |
| 用 途 | 鹽酸納曲酮主要用于對(duì)已解除阿片類藥物毒癮者的康復(fù)期輔助治療，使戒除阿片癮者能維正常生活，防止或減少?gòu)?fù)吸。【用法用量】納曲酮治療必須在納洛酮誘發(fā)呈陰性時(shí)才能實(shí)行。所以必須按下列原則用藥：（1）本品需在阿片癮者戒斷后7～10天后使用。戒斷需經(jīng)檢查患者尿樣證實(shí)。再以納洛酮誘發(fā)，進(jìn)一步確定不存在阿片依賴性。（2）納洛酮誘發(fā)試驗(yàn)：針筒內(nèi)吸入鹽酸納洛酮0.8mg先靜脈注射鹽酸納洛酮0.2mg，觀察30秒鐘看患者是否有阿片依賴性，若呈陰性反應(yīng)，繼續(xù)靜注0.6mg,并觀察20～30分鐘，無(wú)癥狀者可給予治療。（3）納洛酮治療可有以下幾種方案：每個(gè)工作日口服50mg，周六給100mg；隔日給100mg 或每3天給150mg，療程可持續(xù)半年。 |
| 用法用量 | |
| 產(chǎn)品說(shuō)明 | 【藥理毒理】藥理學(xué)納曲酮是阿片受體桔抗劑，藥效學(xué)與納洛酮的作用相似，能明顯的減弱或完全阻斷阿片受體，甚至反轉(zhuǎn)由靜脈注射阿片類藥物所產(chǎn)生的作用。能解除其對(duì)阿片的身體依賴性，使已戒斷阿片癮者保持正常生活。本品口服有效，而且作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。本品不產(chǎn)生軀體或精神依賴性。毒理學(xué)本品對(duì)大鼠2年的致癌研究證明，在雄鼠間皮瘤和兩性中血管源性腫瘤的數(shù)目稍有增加。但除雌性血管瘤稍有增加外，腫瘤的發(fā)生都在對(duì)照組的范圍內(nèi)。 |
| 【藥代動(dòng)力學(xué)】納曲酮口服后主要消除途徑是大量被肝臟代謝，約占有吸收量的95%變?yōu)閹追N代謝產(chǎn)物，其中主要的活性代謝產(chǎn)物是6-b納曲醇（6-b -naltrexol），其藥理作用也是阻斷阿片受體。一個(gè)次要的代謝物是2-羥基-3-甲氧基-6-b納曲醇。納曲酮及其代謝物主要經(jīng)腎臟排出，原形由尿中排出的不到口服劑量的1%，由尿中排出的原形藥物和結(jié)合的6-b納曲醇約為口服劑量的38%。從藥代動(dòng)力學(xué)來(lái)看，本品及其代謝物能發(fā)生肝腸循環(huán)。給24名男性志愿者服用50mg 納曲酮后，納曲酮及其主要代謝產(chǎn)物6-b納曲醇的Cmax 分別為8.6和99.3mg/ml。在50～200mg用量之間納曲酮和6-b納曲醇的Cmax和AUC呈比例的增加。Tmax約1小時(shí)。納曲酮和6-b納曲醇的消除T1/2分別為3.9和12.9小時(shí)。其平均消除T1/2和Tmax與用量無(wú)關(guān)。納曲酮不在體內(nèi)蓄積。由于T1/2長(zhǎng)，6-b納曲醇的血濃度在長(zhǎng)期給藥時(shí)可增加40%。體內(nèi)納曲酮的總清除率為1.5L/分（相當(dāng)肝血流）。其腎清除率為127ml/分，完全由腎小球?yàn)V過(guò)。6-b納曲醇的腎清除率為283ml/分，推測(cè)有腎小管分泌機(jī)制。納曲酮靜注后的分布容積為1350升。納曲酮在治療劑量范圍內(nèi)約有21%與血漿蛋白結(jié)合。 | |
| 【不良反應(yīng)】（1）納曲酮的每日用量達(dá)到300mg時(shí)可引起肝細(xì)胞損害。（2）除肝損害外，不良反應(yīng)發(fā)生率在10%以上的反應(yīng)有：睡眠困難、焦慮、易激動(dòng)、腹痛/痙攣、惡心和/或嘔吐、關(guān)節(jié)肌肉痛、頭痛。（3）不良反應(yīng)發(fā)生率在10%以下的反應(yīng)有：食欲不振、腹瀉、便秘、口渴、頭暈。（4）在1%以下的不良反應(yīng)有：呼吸系統(tǒng)：鼻充血、發(fā)癢、流鼻涕、咽痛、粘液過(guò)多、聲音嘶啞、咳嗽、呼吸短促。心血管系統(tǒng)：鼻出血、靜脈炎、浮腫、血壓升高、非特異性心電改變、心悸、心動(dòng)過(guò)速。胃腸道：產(chǎn)氣過(guò)多、便血、腹瀉、潰瘍。肌肉骨路：肩、下肢和膝關(guān)節(jié)疼痛、震顫。皮膚：油皮膚、搔癢、痤瘡、唇皰疹。泌尿生殖系：排尿不適增多、性欲降低。精神方面：抑郁、忘想狂、疲倦、不安、精神錯(cuò)亂、幻覺(jué)、惡夢(mèng)。 | |
| 【禁忌癥】有下列情況者禁用納曲酮：（1）應(yīng)用阿片類鎮(zhèn)痛藥者。（2）有阿片癮的病人未經(jīng)戒除者。（3）突然停用阿片的病人。（4）納曲酮誘發(fā)失敗的病人。（5）尿檢阿片類物質(zhì)陽(yáng)性者。（6）對(duì)納洛酮有過(guò)敏史者，尚不清楚本品是否與納洛酮或其他含有菲的阿片類物質(zhì)是否有交叉過(guò)敏性。（7）急性肝炎或肝功衰竭的個(gè)體。 | |
| 【注意事項(xiàng)】（1）本品有肝臟毒性可引起轉(zhuǎn)氨酶升高。引起肝毒性的劑量只有臨床常用量的5倍，故對(duì)肝功輕度障礙者也應(yīng)當(dāng)慎用。（2）為避免發(fā)生戒斷癥狀或戒斷癥狀惡化，在應(yīng)用納曲酮之前病人至少應(yīng)當(dāng)有7～10天體內(nèi)確無(wú)阿片類物質(zhì)。（3）應(yīng)用本品之前或應(yīng)用后應(yīng)定期檢查肝功，最好每月查1次。 | |
| 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品屬于妊娠危險(xiǎn)性C級(jí)的藥物。實(shí)驗(yàn)證明，臨床用量140倍的劑量（約為100mg/kg），對(duì)家兔和大鼠可能有殺滅胚胎的作用，而且在大鼠能明顯增加假妊的比例，并降低雌鼠的受孕率。但在人尚無(wú)對(duì)生育影響的報(bào)告。關(guān)于本品是否能從人乳計(jì)中排出尚不得知。對(duì)產(chǎn)程是否有影響也是未知數(shù)。所以對(duì)孕婦和哺乳期婦女使用本品應(yīng)當(dāng)慎重。 | |
| 【兒童用藥】對(duì)18歲以下的個(gè)體使用本品的安全性問(wèn)題尚未確定。 | |
| 【藥物相互作用】本品可能干擾含有阿片類藥物的治療作用，凡使用阿片類鎮(zhèn)痛藥應(yīng)避免與這類藥物同時(shí)使用。 | |
| 藥物過(guò)量：目前尚無(wú)人用過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)。只有1次研究說(shuō)明，每日用納曲酮800mg，連用1周而未發(fā)現(xiàn)毒性。在小鼠、大鼠和豚鼠口服本品的LD50分別為：1.100±96mg/kg，（1.450±265）mg/kg 和1.490±102mg/kg 。小鼠、大鼠和犬急性致死的原因是陣攣性強(qiáng)直性驚厥和呼吸衰竭。因?yàn)槿狈χ委熂{曲酮過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)，故應(yīng)做好對(duì)癥治療。 | |
| 包裝：50mg | |
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