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托吡酯片藥品使用說(shuō)明書 | |
| 產(chǎn)品名稱 | 托吡酯片 |
| 英文名稱 | Topiramate tablets |
| 用途分類 | 神經(jīng)系統(tǒng)類/癲癇 |
| 主要成份 | 主要成分：托吡酯 |
| 用 途 | 伴有或不伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性癲癇的加用治療 |
| 用法用量 | 100mg |
| 產(chǎn)品說(shuō)明 | 【藥理作用】托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物 在培養(yǎng)的神經(jīng)元中進(jìn)行的電生理和生化研究得出與其抗癲癇作用有關(guān)的托吡酯的三個(gè)特性 由神經(jīng)元持續(xù)去極化所反復(fù)激發(fā)的動(dòng)作電位被托吡酯以時(shí)間依賴模式阻斷 表明托吡酯可阻斷狀態(tài)依賴的鈉通道 托吡酯可提高g-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率 從而加強(qiáng)GABA誘導(dǎo)氯離子內(nèi)流的能力 表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)作用 由于托吡酯的抗癲癇特性與苯丙二氮卓明顯不同 它可能是調(diào)節(jié)苯丙二氮卓不敏感的GABAA受體亞型 托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA(a-氨基-3-羥基-5-甲基異噁唑-4-丙酸)亞型 但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無(wú)明顯影響 托吡酯的上述作用有1μΜ至200μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān) 1μΜ至10μΜ為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍 此外 托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用 這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱 并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要特性 對(duì)小鼠進(jìn)行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明：托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時(shí)顯示協(xié)同抗驚厥作用 與苯妥英合用時(shí)顯示加合抗驚厥作用 在控制較好的加用治療中 未觀察到托吡酯谷濃度與其臨床療效間的相關(guān)性 未觀察到人體對(duì)托吡酯產(chǎn)生耐受性的現(xiàn)象 |
| 【不良反應(yīng)】共濟(jì)失調(diào) 注意力受損 意識(shí)模糊 頭暈 疲勞 感覺(jué)異常 嗜睡和思維異常 | |
| 【禁忌癥】推薦從低劑量開(kāi)始治療 逐漸加至有效劑量 開(kāi)始每晚口服50mg,隨后 每周增加50-100mg,分兩次服用 劑量應(yīng)根據(jù)臨床療效進(jìn)行調(diào)整 通常為200-400mg/日 分兩次服用 | |
| 【藥物相互作用】當(dāng)妥泰與其它抗癲癇藥物(苯妥英 卡馬西平 丙戊酸 苯巴比妥 撲癇酮)加用治療時(shí) 除在極少數(shù)病人中發(fā)現(xiàn)托吡酯與苯妥英合用時(shí)可導(dǎo)致苯妥英血漿濃度增高外 托吡酯對(duì)其它藥物的穩(wěn)態(tài)血漿濃度無(wú)影響 這可能是由于一種特殊酶的多晶型異構(gòu)體(CPY2Cmeph)的抑制作用 因此 對(duì)任何服用苯妥英并出現(xiàn)毒性臨床體征或癥狀的患者均應(yīng)監(jiān)測(cè)其血漿苯妥英濃度 | |
| 【用法用量】 | |
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