通用名 艾司唑侖
藥理毒理
本品為苯二氮卓類抗焦慮藥。可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。
1.具有抗焦慮、鎮靜催眠作用，作用于苯二氮卓受體，加強中樞神經內GABA受體作用，影響邊緣系統功能而抗焦慮。可明顯縮短或取消NREM睡眠第四期，阻滯對網狀結構的激活，對人有鎮靜催眠作用。
2.抗驚厥作用：能抑制中樞內癲癎病灶異常放電的擴散但不能阻止其異常放電。
3.骨骼肌松弛作用：小劑量可抑制或減少網狀結構對脊髓運動神經元的易化作用、較大劑量可促進脊髓中的突觸前抑制，抑制多突觸反射。
4.遺忘作用：在治療劑量時可能干擾記憶通路的建立，一過性影響近事記憶。
5.可通過胎盤，可分泌入乳汁。
6.有成癮性，少數患者可引起過敏。
藥代動力學
口服吸收較快，口服后3小時血藥濃度達峰值，2~3天血藥濃度達穩態。T1/2為10~24小時，血漿蛋白結合率約為93%。經肝臟代謝，經腎排泄，排泄較慢。
適應癥
主要用于抗焦慮、失眠。也用于緊張、恐懼及抗癲癎和抗驚厥。
用法用量
成人常用量 鎮靜，一次1~2mg，一日3次。催眠，1~2mg，睡前服。抗癲癎、抗驚厥，一次2~4mg，一日3次。
不良反應
1.常見的不良反應：口干、嗜睡、頭昏、乏力等，大劑量可有共濟失調、震顫。
2.罕見的有皮疹、白細胞減少，
3.個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。
4.有依賴性，但較輕，長期應用后，停藥可能發生撤藥癥狀，表現為激動或憂郁。
禁忌癥
慎用者： 1.中樞神經系統處于抑制狀態的急性酒精中毒。 2.肝腎功能損害。 3.重癥肌無力 。4.急性或易于發生的閉角型青光眼發作。 5.嚴重慢性阻塞性肺部病變。
注意事項
1.用藥期間不宜飲酒。
2.對其它苯二氮卓藥物過敏者，可能對本藥過敏。
3.肝腎功能損害者能延長本藥消除半衰期。 [2]
4.癲癎患者突然停藥可導致發作。
5.嚴重的精神抑郁可使病情加重,甚至產生自殺傾向，應采取預防措施。
6.避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不易驟停。
7.出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。
8. 對本類藥耐受量小的患者初用量易小，逐漸增加劑量。 [1]
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險。孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現撤藥癥狀，妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經活動。分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，應慎用。哺乳期婦女應慎用。
兒童用藥 18歲以下兒童，用量尚未確定。
老年患者用藥 老年人對本藥較敏感，抗焦慮時開始用小劑量。注意調整劑量。
藥物相互作用
1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應調整用量。
4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。
5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。
6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調整撲米酮的用量。
7.與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。
8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。
10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
藥物過量
過量可出現持續的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、持續的說話不清、站立不穩、心動過緩、呼吸短促或困難、嚴重的肌無力。超量或中毒宜及早對癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸.循環系統的支持療法。如有興奮異常，不能用巴比妥類藥。苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。
更多信息請查看神經系統類
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