通用名： 奧沙西泮片
曾用名： 舒寧片
英文名： OXAZEPAM TABLETS
拼音名： AOSHAXIPAN PIAN
藥品類別： 鎮靜催眠藥
性狀： 本品為白色片。
主要成分：
奧沙西泮結構式
通用名： 奧沙西泮
化學名： 5-苯基-3-羥基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮
拼音名； AOSHAXIPAN
英文名； OXAZEPAM METHANOL SOLUTION
CAS No. 604-75-1
分子式 C15H11ClN2O2
分子量 286.72
規 格 15mg
藥理毒理
本品為苯二氮卓類催眠藥和鎮靜藥。該藥具有抗驚厥、抗癲癇、抗焦慮、鎮靜催眠、中樞性骨骼肌松弛和暫時性記憶缺失(或稱遺忘)作用。本藥作用于中樞神經系統的苯二氮卓受體(BZR)，加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合，增強GABA系統的活性。BZR分為I 型和II型，據認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌松弛等作用有關。隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。長期應用可產生依賴性。
藥代動力
口服吸收慢，口服45~90分鐘生效，2~4小時，血藥濃度達峰值，數天血藥濃度達穩態，血漿蛋白結合率為86~89%，T1/2一般為5~12小時。體內與葡萄糖醛酸結合滅活，均經腎排泄，體內蓄積量極小。
適應癥狀
主要用于短期緩解焦慮、緊張，激動，也可用于催眠，焦慮伴有精神抑郁的輔助用藥，并能緩解急性酒精戒斷癥狀。肌松作用較其他苯二氮卓藥物為強。
用法用量
成人常用量：抗焦慮，一次15~30mg，一日3~4次。鎮靜催眠、急性酒精戒斷癥狀，一次15~30mg，一日3~4次。一般性失眠，15mg，睡前服。
不良反應
1.常見的不良反應，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有共濟失調、震顫。
2.罕見的有皮疹、白細胞減少。
3.個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。
4. 有成癮性。
5.長期應用后，停藥可能發生撤藥癥狀，表現為激動或憂郁。
禁忌癥狀
孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用。
注意事項
1.對苯二氮卓藥物過敏者，可能對本藥過敏；2.本藥可以通過胎盤及分泌入乳汁。3. 幼兒中樞神經系統對本藥異常敏感。4.老年人中樞神經系統對本藥較敏感。5.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。6.癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續狀態；7.嚴重的精神抑郁可使病情加重，甚至產生自殺傾向，應采取預防措施。8.避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不宜驟停。9.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。
以下情況慎用：1.嚴重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經系統抑制作用。2.重度重癥肌無力，病情可能被加重。3.急性或隱性發生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應而使病情加重。4.低蛋白血癥時，可導致易嗜睡難醒。5.多動癥者可有反常反應。6.嚴重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。7.外科或長期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。8.有藥物濫用和成癮史者。
用藥規定
孕婦及哺乳期婦女用藥 1.在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險，.孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現撤藥癥狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經活動。.分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，應禁用。2.本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應避免使用。
兒童用藥 6歲以下兒童禁用，6~12歲，用量尚未有具體規定。
老年患者用藥 較敏感，抗焦慮時開始用小量，一次7.5mg，一日3次，按需增至15mg，一日 3~4次。
相互作用
1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應調整用量。
4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。
5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。
6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調整撲米酮的用量。
7.與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。
8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。
10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
藥物過量
出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法，苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現興奮異常時，不能用巴比妥類藥。
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