排泄系指體內的藥物及其代謝產物從各種途徑排出體外的過程。藥物及其代謝產物主要經腎排泄，其次是膽汁排泄。其他也可由乳汁、唾液、汗腺等途徑排泄。藥物不同排泄途徑的影響因素主要有以下方面：
1．腎排泄
包括腎小球濾過、腎小管重吸收和腎小管分泌。其影響因素主要有以下方面：①藥物的血漿蛋白結合率：藥物的血漿蛋白結合率，以及藥物與血漿蛋白的競爭性結合等可影響藥物的腎排泄，與血漿蛋白結合的藥物不被腎小球濾過；②腎小管的重吸收：主要與藥物的脂溶性、pKa、尿液的pH和尿量密切相關，通常脂溶性非解離型藥物的重吸收多，尿量增加可降低尿液中藥物濃度，重吸收減少，排泄增加；③腎小管分泌：腎小管分泌可使藥物的腎排泄增加，這一過程是主動轉運，有載體參與。由于載體缺乏高度特異性，一些陽離子藥物之問或陰離子藥物之間與載體發生的競爭抑制作用可影響藥物的腎小管分泌，從而延長藥物在體內的作用時間。血漿蛋白結合率不影響藥物的腎小管分泌。
2．膽汁排泄
膽汁中排泄的藥物或藥物代謝物，被小腸中重新吸收進入肝門靜脈的現象稱為腸肝循環；藥物的代謝物以結合型經膽汁排泄，若在在腸道中水解為原型，脂溶性增加，易被重吸收；腸肝循環的藥物作用時間長。使用抑制腸道菌群的抗生素可能使腸肝循環減少。
3．其他途徑排泄
藥物的乳汁排泄可能影響乳兒的安全，應予關注；藥物的唾液和汗腺排泄臨床意義不大，可以研究唾液／血漿藥物濃度的比值，用唾液中藥物濃度替代血藥濃度測算藥物動力學參數。
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